Касарк: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Касарк – украинское средство для лечения артериальной гипертензии

Касарк: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Подберите кардиолога

В базе более

134 Врачей

Подпишитесьна новости

Гронская Татьяна Анатольевна 02 апреля 2019

Касарк представляет собой эффективный антигипертензивный препарат. Чаще всего он применяется для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

Из аптек это украинское лекарство отпускается по рецепту, поэтому купить его без участия врача не удастся. Существует ряд противопоказаний к применению Касарка.

Принимайте данное средство только с разрешения специалиста.

Фармакологическое действие

Ангиотензин ІІ представляет собой первичный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Данный гормон занимает важнейшее место в патофизиологии сердечной недостаточности, гипертензии артериальной и прочих сердечно-сосудистых нарушений. К основным физиологичным эффектам ангиотензина ІІ относят стимуляцию секреции альдостерона, сужение кровеносных сосудов, стимуляцию роста клеток, регуляцию водного и солевого гомеостаза.

При АГ кандесартан приводит к долговременному, дозозависимому снижению АД. Обусловлена антигипертензивная активность уменьшением ОПС, не сопровождающимся рефлекторным повышением ЧСС. На усиленную или серьезную АГ после употребления первой дозы либо на реактивный эффект после отмены терапии ничего не указывает.

Применение лекарства при сердечной недостаточности снижает уровень госпитализации и смертность, устраняет симптомы у людей с нарушенной систолической функцией левого желудочка.

Показания к применению

Основным показанием к применению Касарка является эссенциальная АГ. Также препарат может назначаться людям, страдающим сердечной недостаточностью, и пациентам с нарушенной систолической функцией желудочка левого.

Лекарство применяют как при непереносимости ингибиторов АПФ, так и в сочетании с ними (в качестве дополнительного лечения).

Способ применения

Касарк принимают внутрь один раз в день. Так как прием пищи на биодоступность кандесартана не влияет, принимать препарат можно в любой половине суток, независимо от еды.

Артериальная гипертензияРекомендуемая начальная доза равна обычной поддерживающей дозировке – 8 мг в сутки однократно. Эффект от применения Касарка становится виден в течение первых четырех недель терапии. При необходимости суточная доза может быть повышена в два раза, до 16 мг. Если прием препарата в дозе 16 мг/сут. не приносит ожидаемого результата, суточная доза в очередной раз может быть удвоена. Лечение следует корректировать, наблюдая за реакцией АД.
 Пожилые пациенты В изменении начальной дозы необходимости нет.
 Лица с уменьшенным внутрисосудистым ОЦК Начальная доза для людей с высоким риском АГ, например, при возможном уменьшении ОЦК, составляет 4 мг.
 Печеночная недостаточность Если у больного наблюдается печеночная недостаточность легкой либо умеренной степени тяжести, начинать лечение следует с суточной дозы, равной 4 мг. Корректировать дозу следует с учетом АД. Важно помнить о том, что лекарство противопоказано людям с холестазом и/или тяжелой печеночной недостаточностью.
 Почечная недостаточность Начальная доза составляет 4 мг, включая людей, которые находятся на гемодиализе. Титровать дозу нужно с учетом АД. Сведений о применении лекарства у пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии либо тяжелой почечной недостаточностью очень мало.
 Сопутствующее лечение Применение гидрохлоротиазида одновременно с Касарком способствует появлению аддитивного антигипертензивного эффекта.
 Пациенты негроидной расы У лиц, относящихся к негроидной расе, антигипертензивный эффект Касарка выражен более слабо, чем у людей других рас. Из этого можно сделать вывод, что пациенты негроидной расы чаще нуждаются в титровании дозы в сторону повышения и сопутствующем контроле АД.
 Сердечная недостаточность Обычно терапия начинается с 4 мг, принимаемых один раз в день. Титрование препарата в сторону повышения осуществляется путем удваивания дозировки через определенные периоды времени (не менее 14 дней). Обследование лиц с сердечной недостаточностью включает оценку почечной функции, в т.ч. мониторинг плазменных уровней калия, креатинина.Принимать Касарк при сердечной недостаточности можно в сочетании с другими средствами, включая блокаторы β-адренорецепторов, дигиталис, ингибиторы АПФ, диуретики либо комбинацию перечисленных препаратов. Не рекомендуется комбинировать Касарк с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (применение совокупности этих препаратов возможно после тщательной оценки возможных рисков и преимуществ).
 ПедиатрияНе установлено, насколько эффективным и безопасным является применение Касарка у детей, страдающих АГ.

Форма выпуска, состав

Касарк выпускается в виде круглых таблеток белого либо практически белого цвета. Допускается мраморность. Таблетки 16 мг имеют фаску, а таблетки 32 мг – фаску и насечку с одной стороны.

Соответственно в одной таблетке содержится 32 либо 16 мг кандесартана цилексетила (активного вещества) и ряд вспомогательных веществ, таких как гидроксипропилцеллюлоза, кармеллоза кальция, магния стеарат полиэтиленгликоль, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимого взаимодействия с эналаприлом, гидрохлоротиазидом, пероральными контрацептивами (левоноргестрелом / этинилэстрадиолом), дигоксином, варфарином, нифедипином и глибенкламидом не обнаружено.

Сочетанное применение препаратов калия, диуретиков калийсберегающих, содержащих калий солезаменителей и прочих ЛС (например, гепарина) способно приводить к повышению уровня калия. Такое комбинированное лечение требует регулярного контроля уровня калия.

При совместном приеме ингибиторов АПФ и лития сообщалось о токсичности, обратимом повышении концентраций лития сывороточных. Применение лития с кандесартаном не рекомендуется. Если существует необходимость в одновременном приеме данной комбинации, обойтись без тщательного мониторинга сывороточного уровня лития не получится.

Применение НПВС и АРА ИИ может привести к ослаблению антигипертензивного действия.

Сочетанное применение НПВП и АРА II чревато повышением риска ухудшения почечной функции, включая повышение сывороточного уровня калия, почечную недостаточность острую. Особенно это касается тех людей, у которых функция почек была ослаблена уже в начале терапии, и пожилых лиц. Пациенты, которые принимают данную комбинацию лекарств, нуждаются в гидратации и мониторинге почечной функции.

Побочные действия

 Терапия АГТерапия сердечной недостаточности Редкие подочные действия
 Нежелательные эффекты при употреблении кандесартана временные и легкие.Самые распространенные реакции, возникающие при применении ЛС, перечислены ниже:
  1. Инвазии, инфекции: инфекции дыхательных путей.
  2. Нервная система: головные боли, вертиго/головокружение.
  3. Лабораторные исследования: клинически значимое влияние Касарка на лабораторные показатели отсутствует. Применение иных ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы может повлечь за собой небольшое снижение гемоглобина. Лица, получающие Касарк, обычно не нуждаются в постоянном мониторинге лабораторных показателей. Исключением являются люди с почечной недостаточностью, состояние которых требует мониторинга плазменного уровня креатинина и калия.
 Распространенные побочные эффекты:
  1. Нарушения питания, метаболизма: гиперкалиемия.
  2. Нарушения сосудистые: артериальная гипотензия.
  3. Мочевыводящие пути, почки: почечная недостаточность.
  4. Лабораторные исследования: повышение уровня калия, мочевины, креатинина. Необходим периодический мониторинг плазменных уровней креатинина, калия.
 Крайне редко при лечении сердечной недостаточности и АГ наблюдаются следующие реакции:
  1. Лимфатическая система, кровь: агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.
  2. Нервная система: головные боли, головокружение.
  3. Нарушения метаболизма, питания: гипонатриемия, гиперкалиемия.
  4. Респираторная система: кашель.
  5. Нарушения желудочно-кишечные: тошнота.
  6. Нарушения гепатобилиарные: гепатит, нарушение печеночной функции, повышение уровней ферментов печени.
  7. Кожа, клетчатка подкожная: зуд, отек ангионевротический, крапивница, сыпь.
  8. Кости, соединительная,скелетно-мышечная ткань: артралгия, боли в спине, миалгия.
  9. Мочевыводящие пути, почечный аппарат: нарушение почечной функции (в т.ч. появление почечной недостаточности у предрасположенных лиц).

Передозировка

Основными симптомами дозировки является головокружение, гипотензия симптоматическая. В ряде случаев, если было принято менее 672 мг препарата, сообщается о выздоровлении без последствий.

При развитии симптоматической гипотензии назначают симптоматическую терапию, проводят мониторинг показателей жизнедеятельности. Первое, что нужно сделать – положить больного на спину и поднять его ноги вверх.

Если этого оказывается недостаточно, объем плазмы крови увеличивают при помощи инфузии (для этих целей можно использовать раствор натрия хлорида 0,9%). Если и этого не хватает, человеку назначают симпатомиметики.

С помощью гемодиализа кандесартан не выводится.

Противопоказания

Касарк не назначают при:

  • холестазе и/или тяжелой печеночной недостаточности;
  • гиперчувствительности к вспомогательным или активным ингредиентам препарата.

При беременности

Касарк запрещен к применению не только беременными пациентками, но и женщинами, которые находятся на этапе планирования беременности.

Если во время терапии подтверждается беременность, врач производит отмену препарата и заменяет его другим ЛС, разрешенным к применению в данный период.

Доступных сведений о применении Касарка в период лактации нет. Во время грудного вскармливания стоит применять другие способы лечения с хорошо изученными профилями безопасности. Особенно это касается кормления недоношенных и новорожденных малышей.

Условия и сроки хранения

Касарк остается годен на протяжении двух лет, но лишь в том случае, если в помещении, где он хранится, поддерживается температура менее либо равная 25 градусам.

Детей к месту хранения лекарства не подпускают.

Цена

Аптечные пункты, находящиеся на территории РФ, Касарк не реализуют.

В Украине Касарк считается недорогим препаратом, так как его средняя стоимость составляет всего 100 гривен.

Аналоги

К аналогам Касарка относятся таблетки Атаканд, Адвант, Кандекор, Айра-Сановель, Кандесартан-Лугал, Кандесар, Кантаб, Хизарт.

В состав перечисленных препаратов входит активное вещество кандесартан.

Отзывы

На медицинских форумах о лекарстве отзываются положительно. По словам пациентов, систематический прием Касарка хорошо сказывается на артериальном давлении, а побочных реакций практически не наблюдается. Удобно, что прием препарата никак не зависит от еды.

Чтобы прочитать отзывы потребителей о Касарке, перейдите в конец статьи. Если вам приходилось использовать это лекарство, оставьте свой отзыв о его применении.

Итог:

  1. Во время терапии возможно появление артериальной гипотензии, сопровождающейся повышенной утомляемостью, головокружением. Это нужно учитывать водителям автотранспорта, работникам производств и т.д.
  2. У чувствительных пациентов можно ожидать изменения почечной функции.
  3. Людям с почечной недостаточностью и артериальной гипертензией следует наблюдать за сывороточным уровнем креатинина, калия.
  4. При тяжелой терминальной почечной недостаточности дозу подбирают с особой осторожностью, осуществляя постоянный мониторинг АД.
  5. В Касарке содержится лактоза.

    Людям с наследственными формами лактазной недостаточности Лаппа, непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы принимать ЛС нельзя.

Таким образом, Касарк является эффективным и недорогим препаратом для лечения некоторых сердечно-сосудистых болезней.

Перед применением лекарственного средства посоветуйтесь с врачом.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/kasark-ukrainskoe-sredstvo-dlya-lecheniya-arterialnoj-gipertenzii.html

Касарк: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы – Сердечко

Касарк: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил является пролекарством, пригодным для перорального применения.

Он быстро превращается в активное вещество – кандесартан – путем сложноэфирного гидролиза во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта, плотно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует. Абсолютная биодоступность таблетки составляет 40 %.

Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 3-4 часа после приема таблетки. Концентрации кандесартана в сыворотке растут линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы.

Разницы в фармакокинетике кандесартана, связаннной с полом, не наблюдается. Прием пищи не имеет существенного влияния на площадь под кривой «концентрация в сыворотке – время» (AUC).

Кандесартан в высокой степени связывается с белками плазмы (более чем 99 %). Видимый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Кандесартан, главным образом, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной мере выводится путем печеночного метаболизма.

Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. После приема многократных доз кумуляции препарата в организме не происходит.

Общий плазменный клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс – приблизительно 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем как гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции.

После приема пероральной дозы 14С-маркированного кандесартана цилексетила приблизительно 26 % дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7 % – в виде неактивного метаболита, хотя приблизительно 56 % дозы определяются в фекалиях в виде кандесартана и 10 % – в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана повышены приблизительно на 50 % и 80 % соответственно, в сравнении с молодыми пациентами. Однако реакция АД и частота возникновения побочных эффектов является одинаковой после приема установленной дозы Касарка у молодых пациентов и лиц пожилого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести, в сравнении с пациентами с нормальной почечной функцией, Сmax и AUC кандесартана повышается после многократного приема доз приблизительно на 50 % и 70 % соответственно, тогда как период полувыведения препарата остается неизменным. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляют приблизительно 50 % и 110 % соответственно, а период полувыведения препарата увеличивается в 2 раза.

Показатель AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, подобен тому, который наблюдался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести отмечается повышение показателя AUC кандесартана на 23 %.

Фармакодинамика

Ангиотензин ІІ является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он играет роль в патофизиологии артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушений.

Основные физиологичные эффекты ангиотензина ІІ, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, являются опосредствованными из-за рецептора типа 1 (АТ1).

Кандесартан является антагонистом рецептора ангиотензина ІІ, селективного для АТ1-рецепторов, с крепким связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Он не имеет активности агониста.

Кандесартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р отсутствуют.

При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречается у пациентов, которые получают кандесартан.

Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые, как известно, играют роль в сердечно-сосудистой регуляции. Антагонизм АТ1-рецепторов приводит к дозозависимому повышению уровня ренина плазмы, уровней ангиотензина І и ангиотензина ІІ, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии кандесартан приводит к дозозависимому, долговременному снижению АТ.

Антигипертензивная активность обусловлена уменьшением общего периферического сопротивления, которое не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений.

Ничего не указывает на серьезную или усиленную АГ после приема первой дозы или на реактивный эффект после прекращения лечения.

После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта обычно наступает в течение 2 часов.

При постоянном лечении наибольшее снижение АД с любой дозой обычно достигается в течение 4 недель и поддерживается при долговременном лечении.

Согласно данным мета-анализа, средний дополнительный эффект повышения дозы с 16 до 32 мг один раз в сутки был небольшим. Учитывая межиндивидуальную вариабельность, у некоторых пациентов можно ожидать более чем средний эффект.

При применении кандесартана цилексетила один раз на сутки он обеспечивает эффективное и равномерное снижение АД на протяжении 24 часов, с небольшой разницей между максимальным и минимальным эффектом в течение интервала дозирования.

Кандесартан повышает почечный кровоток крови и/или не оказывает эффекта на скорость гломерулярной фильтрации, или повышает ее, в то время как сосудистое сопротивление и фильтрационная функция является сниженным.

У пациентов с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом II типа, 12-недельное лечение кандесартана цилексетилом дозой 8-16 мг не оказывает побочного эффекта на уровень глюкозы крови или на липидный профиль.

Сердечная недостаточность

Лечение кандесартана цилексетилом снижает смертность, снижает уровень госпитализации по причине сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.

Положительное влияние кандесартана на снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний или частоту первой госпитализации по причине сердечной недостаточности было неизменным независимо от возраста, пола и сопутствующего лечения. Кандесартан также эффективен у пациентов, которые одновременно принимают как ß-блокаторы, так и ингибиторы АПФ; положительный эффект достигается независимо от того, принимает ли пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе.

У пациентов со СН и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина ІІ в плазме, а также снижает уровни альдостерона.

Источник:

Инструкция по применению Касарка, кому прописывается, и как рассчитать дозировку, аналоги

Касарк – лекарственное средство для лечения повышенного артериального давления и сердечной недостаточности.

Действующее вещество препарата – кандесартана цилексетил. Препарат выпускается в виде таблеток (16 мг, 32 мг). Основные аналоги препарата Касарк: таблетки Айра-сановель, Кандесар, Адвант, Кандекор, Хизарт, Кандесартан-лугал, Атаканд, Кантаб. Все перечисленные препараты содержат в составе действующее вещество кандесартан.

Препарат в аптечной сети

Касарк: инструкция по применению

Препарат назначается для приёма внутрь перорально, независимо от еды. Начинают приём препарата Касарк для лечения повышенного артериального давления с 8 мг. При необходимости эта доза может быть удвоена.

Препарат принимается один раз в сутки, лучше в одно и то же время. При отсутствии ожидаемого эффекта (снижения АД до нормального уровня) в течение 4 недель дозу можно повысить и принимать 32 мг в сутки. Если же по-прежнему нет эффекта, лучше отказаться от лечения этим средством и применить другие терапевтические препараты.

Показанием к назначению препарата является высокое АД

Эффективность лечения ожидается через 4 недели после начала приёма. Для пожилых пациентов не требуется корректировать дозу препарата для начала приёма.

Для больных со сниженным показателем ОЦК, когда возможно внезапное сильное падение артериального давления, приём таблеток начинают с 4 мг в сутки.

Больным с почечной недостаточностью терапевтический курс следует начинать с 4 мг в сутки (разовый приём). Проведение гемодиализа не является препятствием для применения препарата. Во время лечения обязательно требуется следить за состоянием пациента. Однако при тяжёлой форме почечной недостаточности применение препарата не рекомендуется из-за недостаточности данных о безопасности.

При применение таблеток Касарк совместно с гидрохлортиазидом наблюдается значительное увеличение действия этого средства (аддитивный эффект) по снижению АД. Выпускается комбинированный препарат Касарк Н, содержащий 16 мг кандесартана и 12,5 мг гидрохлортиазида. Касарк Н назначается, если монотерапия не дает нужных результатов.

Для больных, страдающих сердечной недостаточностью, начальная доза приёма данного препарата составляет 4 мг в сутки. Увеличивать дозу допустимо до 32 мг в сутки, постепенно удваивая (через 2 недели).

Допустимо назначать приём одновременно с другими терапевтическими средствами: мочегонными, препаратами для лечения и профилактики сердечной недостаточности и др.

Особые указания, руководство по использованию

Касарк относится к лекарственным веществам, которые влияют на ренин-ангиотензин-алдостероновую систему. Поэтому пациенты, страдающие почечной недостаточностью, должны принимать его с осторожностью и под постоянным наблюдением лечащего врача. Возможно проявление значительных изменений в функциональной деятельности почек. Требуются постоянные анализы для контроля за работой этого органа.

Контроль за работой почек входит в число обязательных мер при назначении препарата

Необходимо следить за концентрацией калия и креатинина в крови. Данных о влиянии Касарка на внутренний баланс организма больных с почечной недостаточностью имеется немного.

При назначении препарата важно следить за изменениями артериального давления и применять титрование. Особенно это касается пожилых пациентов (старше 75 лет). При избытке калия в организме у больных с почечной недостаточностью побочные действия препарата могут проявляться активнее, особенно при сочетании с иАПФ.

Если больной периодически подвергается гемодиализу, то у него из-за снижения ОЦК повышается чувствительность к препарату. Поэтому в таких случаях тоже необходим особый контроль за состоянием пациента.

У больных, страдающих сужением просвета почечной артерии (стеноз), из-за чего нарушается кровоснабжение почки, приём препарата способен вызвать увеличение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови. Поэтому при приеме гипотензивного средства Касарк нужен строгий контроль за этими показателями.

Больным, перенесшим пересадку почки, прием данного лекарства не рекомендуется, так как нет практически никаких данных о безопасности.

Пр первичном гиперальдостеронизме не назначается курс лечения препаратом Касарк, поскольку лечебного эффекта от него не наблюдается. Организм таких больных не поддается действию препаратов, снижающих АД посредством тормозящего влияния на РААС.

Если это средство назначается для лечения сердечной недостаточности, то существует риск сильного снижения артериального давления.

Источник: https://heartpro.ru/drugoe/kasark-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-otzyvy.html

Касарк инструкция по применению, состав, показания, побочные действия, отзывы

Касарк: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Симптоми. До основних проявів передозування можна віднести симптоматичну гіпотензію та запаморочення.

Лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії слід розпочати симптоматичне лікування та відстеження життєво важливих функцій.

Пацієнта слід покласти на спину з піднятими нижніми кінцівками. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити об’єм плазми крові шляхом інфузії, наприклад, ізотонічного сольового розчину.

Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосувати симптоматичні лікарські засоби.

Кандесартан не виводиться шляхом гемодіалізу.

Способ применения и дозы

Дозирование  при артериальной  гипертензии.

Рекомендуемая начальная доза КасаркаÒи обычная поддерживающая доза составляет 8 мг один раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель.

Дозу можно увеличить до 16 мг один раз в сутки.

   Если достаточный контроль артериального давления (АД) не достигается через 4 недели лечения дозой 16 мг один раз в сутки, то дозу можно увеличить до 32 мг один раз в сутки.

Терапию необходимо корректировать в соответствии с реакцией АД.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Коррекция начальной дозы у пациентов пожилого возраста не нужна.

Применение у пациентов с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови.

Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например для пациентов с возможным уменьшением объема циркулирующей крови, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.

Применение при почечной недостаточности.

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует титровать с учетом АД. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина

Применение при печеночной  недостаточности.

Пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 4мг один раз в сутки. Дозу необходимо корригировать с учетом АД. КасаркÒпротивопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или холестазом.

Сопутствующая терапия.

Установлено, что дополнительное назначение гидрохлортиазида имеет аддитивный антигипертензивный эффект вместе с КасаркомÒ.

Применение пациентам негроидной расы.

Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у пациентов негроидной расы, чему пациентов других рас. Следовательно, титрование кандесартана в сторону увеличения дозы и сопутствующая терапия для контроля АД требуются более часто пациентам негроидной расы, чем представителям других рас.

Дозирование при сердечной недостаточности.

Обычная рекомендованная начальная доза КасаркаÒсоставляет 4 мг один раз в сутки.

Титрование в сторону увеличения целевой дозы 32 мг один раз в сутки или максимально переносимой дозы осуществляется путем удваивания дозы через промежутки времени, составляющие по меньшей мере 2 недели.

Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия сыворотки крови.

Касарк Òможно применять вместе с другим лечением по поводу сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, диуретики и дигиталис или комбинацию этих лекарственных средств.

Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и Касарка Òне рекомендуется, и ее следует применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.

Особые категории пациентов.

Для пациентов пожилого возраста либо с уменьшенным объемом циркулирующей крови, почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция начальной дозы не нужна.

Применение детям.

Безопасность и эффективность применения у детей Касарка Òпри лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности не установлены.

Способ применения.

Принимают внутрь.

Касарк Òследует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимого лекарственного взаимодействия кандесартана с соединениями, которые содержат гидрохлортиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы, такие как этинилэстрадиол/левоноргестрел, глибенкламид и нифедипин, не выявлено.

Другие антигипертензивные средства могут усиливать антигипертензивный эффект КасаркаÒHD.

Можно ожидать, что уменьшение уровня калия, характерное для гидрохлортиазида, усиливается другими лекарственными средствами, которые ассоциируются с потерей калия и гипокалиемией (напримердругими калийсберегающими диуретиками, слабительными средствами, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G натрия, производными салициловой кислоты).

Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, предполагает, что сопутствующее применение КасаркаÒHD  с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повысить уровень калия (напримерс гепарином), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.

Гипокалиемия, вызванная диуретиками, и гипомагниемия способствуют потенциальным кардиотоксическим эффектам гликозидов дигиталиса и противоаритмичных средств.

При одновременном применении КасаркаÒHDс этими лекарственными средствами рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия сыворотки крови.

Возможно обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности во время одновременного применения лития с ингибиторами АПФ или гидрохлортиазидом. Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ, и, поэтому при одновременном применении рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с нестероидными противовоспалительными средствами может увеличить риск развития почечной недостаточности, включая острую почечную недостаточность, а также увеличение уровня калия сыворотки, особенно пациентам с нарушениями функции почек в анамнезе

Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста

Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодического мониторинга впоследствии.

Нестероидные противовоспалительные средства уменьшают диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффект гидрохлортиазида.

Холестипол или холестирамин уменьшают абсорбцию гидрохлортиазида.

Гидрохлортиазид может потенцировать эффект неполяризующих релаксантов скелетных мышц (напримертубокурарина).

Тиазидные диуретики могут повышать уровень кальция сыворотки по причине его сниженного выведения. При назначении кальциевых добавок или витамина Dнеобходимо следить за уровнями кальция в сыворотке и соответственно корректировать дозу.

Тиазиды могут усиливать гипергликемический эффект b-блокаторов и диазоксида.

Антихолинергические препараты (такие как атропин, бипериден) могут повышать биодоступность диуретиков тиазидного типа, снижая моторику желудочно-кишечного тракта и скорость опорожнения желудка.

Тиазиды могут повысить риск побочных эффектов, вызванных амантадином.

Тиазиды могут уменьшать почечное выведение цитотоксических препаратов (таких как циклофосфамид, метотрексат) и потенцировать их миелосупрессивные эффекты.

Риск гипокальциемии может повыситься при одновременном применении стероидов или адренокортикотропного гормона.

Одновременный прием алкоголя, барбитуратов или анестетиков может вызвать постуральную гипотензию.

Лечение тиазидными диуретиками может ухудшить переносимость глюкозы. Может возникнуть потребность в корректировке дозы противодиабетических средств, включая инсулин.

Гидрохлортиазид может вызвать снижение реакции артерий на прессорные амины (такие как адреналин), но этого недостаточно для исключения прессорного эффекта.

Гидрохлортиазид при одновременном применении с йодированным рентгеноконтрастным веществом в высоких дозах может повышать риск острой почечной недостаточности.

Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Клинически значимого взаимодействия между гидрохлортиазидом и пищей нет.

Особые указания по применению препарата Касарк

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови (необходим регулярный контроль этих показателей). Следует соблюдать осторожность у больных с выраженным снижением ОЦК (например обусловленным приемом диуретиков в высоких дозах) из-за опасности развития гипотензии.

В период лечения препаратом может снижаться скорость психомоторных реакций, требуемых при выполнении потенциально опасных видов деятельности (управление транспортными средствами или работа с механизмами)

Источник: https://blotos.ru/kasark-instrukcia-po-primeneniu-cena-otzyvy-analogi

КАСАРК: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Касарк: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Препарат Касарк  является антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Ангиотензин ІІ является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он играет роль в патофизиологии артериальной гипертензии (АГ), сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушений.

Основные физиологичные эффекты ангиотензина ІІ, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, являются опосредствованными через рецептор типа 1 (АТ1).

Кандесартан является антагонистом рецептора ангиотензина ІІ, селективного для АТ1 рецепторов, с крепким связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Он не имеет активности агониста.

Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р отсутствуют.

При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, которые получали кандесартан. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, которые, как известно, играют роль в сердечно-сосудистой регуляции.

Антагонизм АТ1 рецепторов приводит к дозозависимому повышению уровня ренина плазмы, уровней ангиотензина Іи ангиотензина ІІ, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия.

При артериальной гипертензии кандесартан приводит к дозозависимому, долговременному снижению АД.

Антигипертензивная активность обусловлена уменьшением общегопериферического сопротивления, которое не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений.

Ничто не указывает на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или на реактивный эффект после прекращения лечения.

После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта обычно наступает в течение 2 часов. При постоянном лечении наибольшее снижение АД с любой дозой обычно достигается в течение 4 недель и поддерживается при долговременном лечении.

Согласно данным метаанализа, средний дополнительный эффект повышения дозы с 16 до 32 мг 1 раз в сутки был небольшим. Учитывая межиндивидуальную вариабельность, у некоторых пациентов можно ожидать более чем средний эффект.

При применении 1 раз на сутки кандесартан цилексетил обеспечивает эффективное и равномерное снижение АД на протяжении 24 часов, с небольшой разницей между максимальным и минимальным эффектом в течение интервала дозирования.

Кандесартан повышает почечный кровоток и/или не оказывает эффекта на скорость гломерулярной фильтрации, или повышает ее, в то время как сосудистое сопротивление и фильтрационная функция являются сниженными.

У пациентов с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом 2 типа, 12-недельное лечение кандесартана цилексетилом дозой 8-16 мг не оказывало побочного эффекта на уровень глюкозы крови или липидный профиль.

Сердечная недостаточность.

Лечение кандесартана цилексетилом снижает смертность, снижает уровень госпитализации из-за сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.

Положительное влияние кандесартана на снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний или частоту первой госпитализации из-за сердечной недостаточности было неизменным независимо от возраста, пола и сопутствующего лечения. Кандесартан был также эффективен у пациентов, которые одновременно принимали как b-блокаторы, так и ингибиторы АПФ, положительный эффект достигался независимо от того, принимал ли пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе.

У пациентов с СН и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка £40 %) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина ІІ в плазме, а также снижает уровни альдостерона.

Фармакокинетика.

Кандесартана цилексетил является пролекарством, предназначенным для перорального применения. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем сложноэфирного гидролиза во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта, плотно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует.

Абсолютная биодоступность таблетки составляет 40 %. Средняя пиковая концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 3-4 часа после приема таблетки. Концентрации кандесартана в сыворотке растут линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы.

Разницы в фармакокинетике кандесартана, которая бы была связана с полом, не наблюдалось. Прием пищи не имеет существенного влияния на площадь под кривой «концентрация в сыворотке – время» (AUC).

Кандесартан в высокой степени связывается с белками плазмы (более чем 99 %).

Видимый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Кандесартан главным образом выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной мере выводится путем печеночного метаболизма.

Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. После приема многократных доз кумуляция препарата в организме не происходит.

Общий плазменный клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс – приблизительно 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем как гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции.

После приема пероральной дозы 14С-маркированного кандесартана цилексетила приблизительно 26 % дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7 % – в виде неактивного метаболита, хотя приблизительно 56 % дозы определяются в фекалиях в виде кандесартана и 10 % – в виде неактивного метаболита.

Медик онлайн
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: